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河豚毒素的奥秘
加入时间:2018-07-17    来源:科学出版社

  1.河豚毒素的生物来源
  
  河豚毒素主要有两种生物来源:一种是河豚通过摄食涡虫、纽虫、海螺等含有河豚毒素的饵料,使河豚毒素在河豚的体内富集;另一种则是与河豚共生的某些细菌有关,这些细菌正是河豚毒素的初级生产者。河豚毒素在河豚体内的分布是不均衡的,在河豚鱼的卵巢和肝脏中比较集中,其次是胃肠道,肌肉和皮肤较少,且河豚内脏含毒量也会随着季节的不同而有明显的变化。在产卵期(12月至翌年6月)毒性最强。人们正是利用了河豚毒素在河豚体内的这种分布和动态的不均衡性实现烹成佳肴,品其美味的夙愿。
  
  2.河豚毒素的致病机制和药理学研究
  
  河豚毒素分子中的胍胺基和内酯环两个极性区域是其参与受体结合的重要部位。关于河豚毒素的致病机理,主要表现在:①河豚毒素是高度特异性Na+通道阻滞剂,对神经、心肌、骨骼肌Na+通道均有不同程度影响。②河豚毒素对神经肌肉系统有着重要的影响,可引起中枢神经组织的麻痹,导致个体死亡,对脊髓也有明显的影响。③河豚毒素对心血管系统的作用表现为血压下降、心律失常。④对呼吸系统的作用表现为河豚毒素中毒速度对呼吸的抑制影响很大。⑤河豚毒素能够抑制平滑肌的收缩,可阻止由于神经受到刺激而引起的汗腺分泌,甚至可以抑制胃酸的分泌。
  
  而对于河豚毒素中毒的诊断,一般是先询问病史,再进行体格检查。但针对该毒暂时没有特效解毒剂。因而一般采用综合对症治疗措施进行救治,例如催吐、洗胃、促排、维持呼吸、解毒、去麻痹、补液、中药治疗等。
  
  同样地,关于河豚毒素的药理学作用研究也非常的广泛,主要是通过阻断可兴奋组织的Na+通道而实现的。河豚毒素具有镇痛和局部麻醉作用,比杜冷丁稍弱,起效缓慢,但无成瘾性,可以作为戒除海洛因成瘾的疗效药。河豚毒素能够阻断心肌Na+通道,但是对Ca2+、K+通道没有影响,可有效对抗心室纤颤的发生,河豚毒素中毒可明显抑制心脏,降低血压。河豚毒素还能够预防肾功能衰竭。
  
  3.河豚毒素的临床应用
  
  过去百余年对河豚毒素药理学的充分研究为其临床应用奠定了坚实的基础。近年有关河豚毒素的提取、生产以及开发应用的研究范围都有所拓展。尽管如此,但是将河豚毒素应用在临床上时的剂量仍较难掌握,剂量太小时可能起不到很好的治疗效果,剂量稍大又可能会中毒,因而限制了其在临床的广泛使用。目前,河豚毒素在临床上的应用主要有:①镇痛,尤其是对一般性神经系统疾病所产生的疼痛起到很好的镇痛作用。对于晚期癌症患者的止痛效果也非常的明显,并且不会成瘾,虽然起效比较慢但镇痛持续时间长。②局部麻醉,麻醉效果非常明显。③用作瘙痒镇静剂、呼吸镇静剂和尿意镇静剂,对冬季皮肤痒、皮炎等可以起到止痒、促进创面痊愈的作用。④解痉,尤其对胃痉挛、破伤风痉挛有特效。⑤戒除海洛因毒瘾,且没有依赖性,效果优于美沙酮。⑥降压,由于降压速度很快,所以在临床上用于抢救高血压病人。⑦抗心律失常。⑧使血管充血,用来提高性兴奋。
  
  4.河豚毒素的合成
  
  1972年Kishi研究小组首先报道了河豚毒素消旋体的全合成。其合成方法的反合成分析的策略见图3所示:主要包括醌和丁二烯的Diels-Alder反应,由Beckmann重排引入第一个氮原子,经一系列立体选择反应,构建起胍体系。虽然该全合成方法现在还不能很好地工业化,但其全合成的方法仍具有重要的化学意义。
  
  

(责任编辑:李昕静)

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